Влияние различных факторов на эффективность и безопасность

Антигистаминные препараты. В 1942 г. впервые были синтезированы антигистаминные препараты I поколения. Антигистаминные препараты II поколения в отличие от предыдущего почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. За последние 20 лет достигнуты значительные успехи в создании антигистаминных препаратов с уменьшением их побочных эффектов и улучшением профиля безопасности.

Сущность этой стадии заключается в образовании и накоплении в организме аллергических антител или сенсибилизированных лимфоцитов. В настоящее время известно более 150 различных антигистаминных препаратов — антагонистов Н1-рецепторов. Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина.

Влияние различных факторов на эффективность и безопасность

По своему химическому строению большинство из антигистаминных препаратов относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро их определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты I и II поколения. Препараты I поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов II поколения. Тем не менее препараты I поколения в ближайшее время останутся в арсенале лечащих врачей, так как накоплен большой опыт их применения, что позволяет прогнозировать возможные побочные эффекты.

Созданы лекарственные формы для парентерального применения препаратов I поколения, что необходимо в ургентной терапии (супрастин, тавегил, пипольфен). Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — II поколение антигистаминных средств.

Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект. Необходимо отметить, что для препаратов II поколения характерна способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Антигистамины II поколения получили название «неметаболиты», так как в организме они претерпевают метаболизм, и наряду с исходным препаратом циркулируют и оказывают свое действие активные метаболиты.

Антигистаминные средства в практике лечения аллергических заболеваний

По клинической эффективности препараты II поколения сопоставимы с препаратами I поколения и достаточно эффективны для базисной терапии аллергических ринитов, крапивницы, аллергических дерматозов. Однако в ряде случаев антигистаминной активностью обладают не сами Н1-блокаторы II поколения, а метаболиты, которые из них образуются. В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности.

Одним из препаратов, относящихся к этой группе, является дезлоратадин (Фрибрис) — новый современный антигистаминный препарат компании Mili Healthcare, Великобритания, активный метаболит лоратадина. Препараты III поколения не подвергаются метаболизму в печени, поскольку сами по себе представляют метаболиты лоратадина и терфенадина и действуют самостоятельно.

Фрибрис в отличие от других антигистаминных препаратов не только уменьшает чихание, зуд, ринорею, но и обладает постоянным деконгестивным эффектом. Основными препаратами в лечении аллергических заболеваний являются антигистаминные средства – антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов (Н1-блокаторы).

Смотрите также:

Похожие публикации:

  • И он устал, В степи упал..И он устал, В степи упал.. И он устал, В степи упал... Спокойно в постели Лежу распростертый, И всякий, кто взглянет, Подумает: мертвый. И в пропасть прыгнул я, смеясь, И к волосам любви приник. 1827-1828/45 Перевод […]
  • 10 самых тяжелых фильмов10 самых тяжелых фильмов Этот фильм тяжелый, в том числе, и чисто физически. Есть множество тяжелых фильмов. Многие говорят, что фильм так тяжел из-за того, что он о наркотиках и наркоманах. Реквием по мечте” […]
  • Цены, описание и отзывы о Ахромин кремЦены, описание и отзывы о Ахромин крем Отбеливающий крем ахромин. Ахромин употребляется 2 раза в день (утром и вечером). Крем Ахромин представляет собой гомогенную кремообразную массу белого цвета с ароматом розы. Косметический […]